Jeden zastrzyk wystarczy na tydzień leczenia pacjenta z chorobą Parkinsona

Naukowcy z Uniwersytetu Australii Południowej opracowali długo działającą formułę do wstrzykiwania, która przez cały tydzień uwalnia stałą dawkę lewodopy i karbidopy - dwóch kluczowych leków stosowanych w leczeniu Parkinsona.

Biodegradowalna formuła jest wstrzykiwana pod skórę lub do tkanki mięśniowej, gdzie stopniowo uwalnia lek przez siedem dni.

Choroba Parkinsona jest drugim najczęściej występującym schorzeniem neurologicznym, dotykającym ponad 8,5 miliona ludzi na całym świecie. Obecnie nie ma na nią lekarstwa, a objawy - drżenie, sztywność mięśni i spowolnienie ruchów - są łagodzone za pomocą leków doustnych, które trzeba przyjmować kilka razy dziennie.

Częste dawkowanie jest uciążliwe, zwłaszcza dla osób starszych lub mających trudności z połykaniem, co prowadzi do nieregularnego poziomu leku we krwi, większej liczby skutków ubocznych i mniejszej skuteczności terapii.

- Naszym celem było stworzenie formuły, która uprości leczenie, poprawi regularność przyjmowania leków i utrzyma stały poziom terapeutyczny we krwi. Ten cotygodniowy zastrzyk może być przełomem w opiece nad chorymi na Parkinsona - mówi profesor Sanjay Garg z University of South Australia. - Lewodopa jest standardowym lekiem w terapii Parkinsona, ale jej krótki czas działania wymusza przyjmowanie jej kilka razy dziennie - dodaje.

Implant został zaprojektowany tak, aby uwalniać zarówno lewodopę, jak i karbidopę w sposób ciągły przez tydzień, utrzymując stabilny poziom leku w osoczu i zmniejszając ryzyko związane z wahaniami stężenia. - Po latach intensywnych badań niezwykle satysfakcjonująca jest obserwacja, jak nasza innowacja w dziedzinie długo działających zastrzyków na chorobę Parkinsona osiąga ten etap - mówi Deepa Nakmode, współautorka badań.

Żel do wstrzykiwania łączy biodegradowalny polimer PLGA, z Eudragitem L-100 - polimerem wrażliwym na pH - co pozwala uzyskać kontrolowane i długotrwałe uwalnianie leku.

Testy laboratoryjne potwierdziły skuteczność i bezpieczeństwo wspomnianego leku:

• Ponad 90 proc. dawki lewodopy i ponad 81 proc. dawki karbidopy zostało uwolnione w ciągu siedmiu dni.
• Implant uległ degradacji w ponad 80 proc. w ciągu tygodnia i nie wykazał istotnej toksyczności w testach żywotności komórek.
• Formułę można łatwo podać cienką igłą, co minimalizuje dyskomfort i eliminuje potrzebę chirurgicznego wszczepienia.

- Znaczenie tych badań jest ogromne. Zmniejszenie częstotliwości dawkowania z kilku razy dziennie do jednego zastrzyku w tygodniu to ogromny krok naprzód w terapii Parkinsona. Nie tylko poprawiamy sposób podawania leku: poprawiamy jakość życia pacjentów - wyjaśnia prof. Garg.

Jak wskazują autorzy, technologia ta może zostać dostosowana także do innych chorób przewlekłych, takich jak nowotwory, cukrzyca, schorzenia neurodegeneracyjne, leczenie bólu czy przewlekłe infekcje wymagające długoterminowego podawania leków. System można dostroić tak, aby uwalniał leki przez kilka dni lub nawet kilka tygodni, w zależności od potrzeb terapeutycznych.

Na podstawie: One shot, seven days: Long-acting levodopa gel tackles Parkinson's tremors